TOLURA 80MG*28CPR
Acest produs NU poate fi achizitionat online.
Puteti rezerva produsul online si ridica ulterior dintr-o farmacie.
Multumim.
Descriere
Indicatii:
Tratamentul hipertensiunii arteriale esenţiale la adulţi.
Contraindicatii:
Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţi
Trimestrele II şi III ale sarcinii
Tulburări biliare obstructive
Insuficienţă hepatică severă.
Administrare:
Doza eficace uzuală este de 40 mg o dată pe zi. Unii pacienţi pot beneficia de efect terapeutic la o doză zilnică de 20 mg. În cazurile în care nu se atinge valoarea propusă a tensiunii arteriale, doza de telmisartan poate fi crescută până la cel mult 80 mg o dată pe zi. Alternativ, telmisartanul poate fi utilizat în asociere cu diuretice de tip tiazidic, cum ar fi hidroclorotiazida, care s-a dovedit a avea un efect aditiv celui al telmisartanului în ceea ce priveşte efectul hipotensor. Când se intenţionează creşterea dozei, trebuie avut în vedere că efectul antihipertensiv maxim este obţinut în general după 4 până la 8 săptămâni de la începerea tratamentului.
Telmisartan poate fi luat cu sau fără alimente.
Insuficienţă renală
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară până la moderată. Experienţa referitoare la administrarea medicamentului la pacienţi cu insuficienţă renală severă sau cărora li se efectuează hemodializă este limitată. La aceşti pacienţi se recomandă utilizarea unei doze iniţiale mai mici, de 20 mg.
Insuficienţă hepatică
La pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată doza utilizată nu trebuie să depăşească 40 mg o dată pe zi.
Vârstnici
Nu este necesară ajustarea dozei la vârstnici.
Copii şi adolescenţi
Tolura nu este recomandat pentru utilizare la copii sub 18 ani datorită lipsei datelor privind siguranţa şi eficacitatea.
Actiune:
Mecanism de acţiune
Telmisartanul este un antagonist activ şi specific al receptorilor angiotensinei II (de tip AT1), eficace după administrare pe cale orală. Telmisartanul deplasează angiotensina II, cu afinitate foarte mare, de pe locul său de legare la nivelul subtipului de receptor AT1, responsabil de acţiunile cunoscute ale angiotensinei II. Telmisartanul nu are activitate agonistă parţială la nivelul receptorului AT1.
Telmisartanul se leagă selectiv de receptorul AT1. Legarea este de lungă durată. Telmisartanul nu prezintă afinitate pentru alţi receptori, inclusiv receptorii AT2 sau alţi receptori AT mai puţin caracterizaţi. Rolul funcţional al acestor receptori nu este cunoscut, nici efectul posibilei lor
suprastimulări de către angiotensina II, a cărei concentraţie este crescut ă de către telmisartan.
Concentraţia plasmatică a aldosteronului este scăzută de către telmisartan. Telmisartanul nu inhibă renina plasmatică umană şi nu blochează canalele ionice. Telmisartanul nu inhibă enzima de conversie a angiotensinei (kininaza II), enzima care degradează, de asemenea, bradikinina. De aceea, nu este de aşteptat potenţarea reacţiilor adverse mediate de bradikinină.
La om, administrarea unei doze de 80 mg telmisartan inhibă aproape complet creşterea provocată tensiunii arteriale determinată de angiotensina II. Efectul inhibitor se menţine peste 24 ore şi este încă măsurabil timp de până la 48 ore.
Eficacitate clinică şi siguranţă în utilizare
Activitatea antihipertensivă devine treptat evidentă în decurs de 3 ore după adminsitrarea primei doze de telmisartan. Reducerea maximă a tensiunii arteriale se realizează în general în 4 până la 8 săptămâni după începerea tratamentului şi se menţine pe parcursul terapiei de lungă durată. Efectul antihipertensiv persistă constant peste 24 ore după administrare şi include cele 4 ore dinaintea administrării dozei următoare, aşa cum arată măsurătorile tensiunii arteriale efectuate în ambulator.
Aceasta se confirmă şi prin raportul concentraţiei înaintea dozei următoare/concentraţie maximă, care se menţine în mod consistent peste 80 %, valoare observată după administrarea dozelor de 40 şi 80 mg telmisartan, în studiile clinice controlate cu placebo. Există o tendinţă aparentă a unei relaţii dependente de doză, referitor la timpul de revenire la valoarea iniţială a tensiunii arteriale sistolice (TAS). În această privinţă, datele privind tensiunea arterială diastolică (TAD) sunt inconsistente.
La pacienţii cu hipertensiune arterială, telmisartanul reduce atât presiunea sistolică cât şi pe cea diastolică fără a afecta frecvenţa pulsului. Contribuţia efectului diuretic şi natriuretic al medicamentului la activitatea sa hipotensoare este încă în curs de definire. Eficacitatea elmisartanului
ca antihipertensiv este comparabilă cu cea a altor medicamente reprezentative aparţinând altor clase de antihipertensive (aşa cum demonstrează studiile clinice care compară telmisartanul cu amlodipina, atenololul, enalaprilul, hidroclorotiazida şi lisinoprilul).
După întreruperea bruscă a tratamentului cu telmisartan tensiunea arterială revine treptat, în decurs de câteva zile, la valorile iniţiale, fără evidenţierea unei hipertensiuni de rebound.
Frecvenţa tusei uscate a fost semnificativ mai mică la pacienţii trataţi cu telmisartan decât la cei trataţi cu inhibitori ai enzimei de conversie, aşa cum arată studiile clinice care compară direct cele două tratamente antihipertensive.
În studiul clinic „Tratamentul preventiv de evitare efectivă a apariţiei unui al doilea accident vascular cerebral” „Prevention Regimen For Effectively avoiding Second Strokes” (PRoFESS), la pacienţii de 50 de ani sau mai vârstnici, care au suferit recent un AVC a fost observată o creştere a incidenţei
apariţiei sepsis-ului în cazul administrării telmisartan de 0,70% comparativ cu placebo(0,49%) [RR 1,43 (95 % interval de încredere 1,00 – 2,06)]; incidenţa cazurilor de sepsis letal a fost crescută la pacienţii care luau telmisartan (0,33 %) comparativ cu pacienţii cărora li s-a administrat placebo (0,16 %) [RR 2,07 (95 % interval de încredere 1,14 – 3,76)]. Această creştere a incidenţei apariţiei sepsis-ului asociată cu administrarea de telmisatan poate constitui fie o descoperire întâmplătoare sau poate fi legată de un mecanism care nu este cunoscut în prezent.
Până în prezent, nu se cunoaşte dacă telmisartanul prezintă efecte benefice asupra mortalităţii şi morbidităţii cardiovasculare.
Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
Absorbţia telmisartanului este rapidă, dar cantitatea absorbită variază. Biodisponibilitatea absolută medie pentru telmisartan este de aproximativ 50 %.
Când se administrează telmisartan împreună cu alimente, scăderea ariei de sub curba concentraţiei plasmatice în funcţie de timp (AUC0-∞) a telmisartanului variază de la aproximativ 6 % (în cazul administrării dozei de 40 mg) la aproximativ 19 % (în cazul administrării dozei de 160 mg). La 3 ore după administrare, concentraţiile plasmatice sunt similare, indiferent dacă telmisartanul a administrat în condiţii de repaus alimentar sau cu alimente.
Liniaritate/non-liniaritate
Este probabil ca mica scădere a ASC să nu producă o scădere a eficienţei terapeutice.
Nu există o relaţie liniară între doze şi concentraţiile plasmatice. Cmax şi, în mai mică măsură ASC, cresc disproporţionat în cazul administrării dozelor peste 40 mg.
Distribuţie
Telmisartanul se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice (>99,5 %), în principal de albumină şi de alfa-1 glicoproteina acidă. Volumul aparent de distribuţie mediu în condiţii de echilibru (Vdss) este de aproximativ 500 litri.
Metabolizare
Telmisartanul este metabolizat prin conjugare în glucuronoconjugatul produsului iniţial. Nu s-a demonstrat nici o activitate farmacologică a formei conjugate.
Eliminare
Telmisartanul este caracterizat printr-o curbă de epurare biexponenţială cu un timp de înjumătăţire plasmatică prin eliminare de peste 20 ore. Concentraţia plasmatică maximă (Cmax) şi în mai mică măsură aria de sub curba concentraţiei plasmatice în funcţie de timp (ASC), cresc disproporţionat cu doza. Nu există dovezi privind acumularea relevantă clinic de telmisartan, în cazul utilizării dozelor recomandate.
Concentraţiile plasmatice au fost mai mari la femei decât la bărbaţi, fără a avea o influenţă relevantă asupra eficacităţii.
După administrare orală (şi intravenoasă), telmisartanul se excretă aproape exclusiv în materiile fecale, în principal sub formă nemodificată. Întreaga excreţie urinară este sub 1% din doză. Clearance-ul plasmatic total (Cltot) este mare (aproximativ 1000 ml/min) comparativ cu fluxul sanguin hepatic (aproximativ 1500 ml/ min).
Populaţii speciale
Efecte în funcţie de sex
S-au observat diferenţe ale concentraţiilor plasmatice în funcţie de sex, Cmax şi ASC fiind de aproximativ 3, respectiv 2 ori mai mari la femei comparativ cu valorile de la bărbaţi.
Pacienţi vârstnici
Farmacocinetica telmisartanului nu diferă la vârstnici faţă de cei mai tineri de 65 de ani.
Pacienţi cu insuficienţă renală
La pacienţii cu insuficienţă renală moderată până la severă au fost observate concentraţii plasmatice duble. Cu toate acestea, la pacienţii cu insuficienţă renală supuşi dializei au fost observate concentraţiiplasmatice mai mici. Telmisartanul se leagă mult de proteinele plasmatice la pacienţii cu insuficienţă
renală şi nu poate fi eliminat prin dializă. Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare nu este modificat la pacienţii cu afecţiuni renale.
Pacienţi cu insuficienţă hepatică
Studiile de farmacocinetică la pacienţii cu insuficienţă hepatică au arătat o creştere a biodisponibilităţii absolute până la aproape 100 %. Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare nu este modificat la pacienţii cu insuficienţă hepatică.
Date preclinice de siguranţă
În studiile preclinice de siguranţă, dozele care determină expunere comparabilă cu cea dată de dozele din intervalul terapeutic clinic au determinat reducerea parametrilor hematiilor (eritrocite, hemoglobinemie, hematocrit), modificări ale hemodinamicii renale (creşteri ale uremiei şi ale creatininei în sânge), precum şi creşterea potasemiei la animalele normotensive. La câine s-au observat dilatare şi atrofii tubulare renale. De asemenea, s-au observat leziuni ale mucoasei gastrice (eroziuni, ulcere sau inflamaţii) la şobolan şi câine. Aceste reacţii adverse mediate farmacologic, cunoscute din studiile preclinice atât pentru inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei cât şi pentru antagoniştii receptorilor angiotensinei II, au fost prevenite prin administrarea suplimentară de sare pe cale orală.
La ambele specii s-au observat o activitate crescută a reninei plasmatice şi hipertrofia/hiperplazia celulelor juxtaglomerulare renale. Aceste modificări, comune întregii clase a inhibitorilor enzimei de conversie şi antagoniştilor receptorilor angiotensinei II, nu par a avea semnificaţie clinică.
Deşi nu există date privind efectele teratogene, studiile la animale au indicat un oarecare risc potenţial al telmisartanului asupra dezvoltării postnatale a puilor cum ar fi greutate corporală mai mică, deschidere întârziată a ochilor şi mortalitate mai mare.
În cadrul studiilor in vitro nu s-au evidenţiat efecte mutagene, nici activitate clastogenă relevantă; la şobolan şi şoarece nu s-au evidenţiat efecte carcinogene.
Compozitie:
Fiecare comprimat conţine telmisartan 80 mg.
Caracteristici
TIP PRODUS | Comprimate |
Forma farmaceutica | Comprimate |
Concentratie | 80mg |
SUBST ACTIVA | Telmisartan |
Opinii
Pareri TOLURA 80MG*28CPR
Spune-ne parerea ta despre acest produs si porneste discutia.